Состав: одна капсула содержит: кислоты урсодеоксихолевой – 250 мг.

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, светло-коричневого цвета.

Показания к применению

- Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при от-сутствии признаков декомпенсации;

- растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена;

- токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;

- холестатические заболевания печени у детей;

- гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического аутоим-мунного, хронический и острый вирусный);

- лечение гастрита с рефлюксом желчи.

Способ применения и дозы

Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:

Для растворения холестериновых желчных камней приблизительно 10 мг урсо-деоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела человека:

до 60 кг                        2 капсулы

до 80 кг                        3 капсулы

до 100 кг                      4 капсулы

свыше 100 кг               5 капсул

     Капсулы необходимо принимать вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Капсулы следует применять регулярно.

     Длительность лечения для растворения камней составляет 6-12 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не уменьшается, лечение продолжать не следует.

Успех лечения следует контролировать при помощи ультразвукового или рентге-нологического исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли в промежутке времени кальциноз камней. В случае, если это произошло, лечение должно быть прекращено.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи: назначают по одной капсуле, которую принимают ежедневно, вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Период лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):

Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, прием препара-та следует разделить на протяжении суток. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз, вечером.

Масса те-ла (кг) Суточная доза

(мг/кг) капсулы

  первые 3 месяца В дальнейшем

  утро день вечер вечер

(1 раз в день)

47-62 12-16 1 1 1 3

63-78 13-16 1 1 2 4

79-93 13-16 1 2 2 5

94-109 14-16 2 2 2 6

более 110  2 2 3 7

Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жид-кости. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение капсул Урсокапс для лечения первичного билиарного цирроза может быть не ограничено по време-ни.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях, в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсокапс еже-дневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомен-дованный режим дозирования.

Хронические заболевания печени: в суточной дозе от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капс.) в течение 4-6 недель.

Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 14-21 дня.

Меры предосторожности

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 мес. путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследо-вания желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.

    Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестерино-вых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при со-храненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желч-ного протоков.

При длительном (более 1 мес.) лечении необходимо ежемесячно проводить биохи-мический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ще-лочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина (особенно в первые 3 мес. терапии). При сохранении повышенных показателей препарат следует отме-нить.

    После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать примене-ние в течение, по крайней мере, 3 мес., для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкремен-тов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

    Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и ле-чение следует прекратить.

    Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или ча-стых приступов колик, препарат Урсокапс применять не следует.

Применение в период беременности и кормления грудью. Отсутствует достаточ-ное количество данных по применению урсодеоксихолевой кислоты, особенно в первый триместр беременности. Исследования на животных продемонстрировали признаки тератогенного действия в течение ранней беременности. Не следует при-менять капсулы Урсокапс во время беременности без крайней необходимости. Ре-шение об этом может принято только врачом после оценки пользы/риска.

    Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена.

    Неизвестно проникает ли урсодеоксихолевая кислота в молоко матери. В период кормления грудью принимать препарат не следует. При наличии необходимости в лечении препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, кормление грудью следует прекра-тить.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Колестирамин, холестирол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связы-вают кислоту урсодеоксихолевую в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечис-ленными препаратами рекомендуется применять их за 2 ч до или после приема Ур-сокапса.

    Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и сни-жать способность кислоты урсодеоксихолевой растворять холестериновые желчные конкременты.

    Урсокапс может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому необходимо у людей, одновременно принимающих этот препарат, контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы.

В отдельных случаях препарат Урсокапс может уменьшать абсорбцию ципрофлок-сацина.

Урсодеоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUG), нит-рендипина, антагониста кальция.

    Из отчета отчетом о взаимодействии с диафенилсульфоном (уменьшение терапев-тического эффекта) и исследованиями in-vitro, можно предположить, что урсо-деоксихолевая кислота влияет на метаболизм диафенилсульфона ферментами цито-хрома Р450 3А4. Таким образом, следует соблюдать меры предосторожности в случае совместного применения препаратов, метаболизирующихся этим фермен-том, и может потребоваться корректировка дозы.

Побочное действие

Урсокапс достаточно хорошо переносится пациентами.

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), не часто   (≥ 1/1, 000 до <1/100), редко (≥1/10, 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10,000).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

В клинических исследованиях, очень распространены отчеты о тестообразном сту-ле или диарее.

Очень редко во время лечения первичного билиарного цирроза возникали сильные боли в области живота, с правой стороны.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Во время лечения урсодеоксихолевой кислотой очень редко может возникать каль-цинирование камней.

Во время лечения поздних стадий первичного билиарного цирроза, очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены пре-парата.

Реакции повышенной чувствительности:

В очень редких случаях может возникнуть аллергическая сыпь (крапивница).

В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препара-та и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

В случае передозировки может возникнуть диарея. В целом, другие симптомы пе-редозировки маловероятны, потому что абсорбция урсодеоксихолевой кислоты снижается по мере повышения дозы и таким образом, она выводится наружу с ка-лом.

В случае возникновения диареи следует уменьшить дозу, если же диарея про-должается, лечение должно быть прекращено.

Профилактических специальных мер не требуется, а последствия диареи сле-дует лечить симптоматически путем восстановления жидкости и водно-солевого ба-ланса.

Противопоказания

- гиперчувствительность;

- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и ки-шечника, болезнь Крона;

- нефункционирующий желчный пузырь;

- полная обструкция желчных путей;

- цирроз печени в стадии декомпенсации;

- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

- желче-желудочно-кишечный свищ;

- острый холецистит;

- острый холангит;

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст до 6 лет;

- частые билиарные колики.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активное вещество, обеспечивающее фармакологическое действие лекарственного средства Урсокапс - кислота урсодеоксихолевая.

Небольшое количество урсодеоксихолевой кислоты обнаружено в человеческой    желчи.

После перорального применения препарат снижает насыщение желчи холестерином путем ингибирования абсорбции холестерина в кишечнике и уменьшением секреции холестерина в желчи. Предположительно, в результате дисперсии холестерина и образования жидкостных кристаллов происходит постепенное растворение холе-стериновых камней.

Согласно общепринятым данным, эффект урсодеоксихолевой кислоты на болезни печени и холестатические заболевания достигается путем равного обмена липо-фильных, детергентноподобных токсических желчных кислот на гидрофильную, цитопротекторную, нетоксичную урсодеоксихолевую кислоту, что приводит к улучшению секреторной способности гепатоцитов и к иммунорегуляторным про-цессам.

Фармакокинетика.

При пероральном применении урсодеоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в начале подвздошной кишки через пассивный транспорт и в конце подвздошной кишки через активный транспорт. Уровень абсорбции обычно со-ставляет 60 – 80%. После абсорбции желчная кислота подвергается в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выво-дится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60%.

    В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, более гидрофильная урсодеоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же са-мое время, наблюдается относительное уменьшение других, более липофильных желчных кислот. Под воздействием кишечных бактерий происходит частичное расщепление на 7-кетолитохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатоксична и может вызывать паренхиматозные поражения печени у определенных видов животных. У людей всасывается очень небольшое количество, которое сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется перед тем, как экскретироваться с желчью и, в конечном итоге, с калом.

    Биологический период полужизни урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5 – 5,8 дней.

Вспомогательные вещества: лецитин (Солек В-10), воск пчелиный, подсолнечное масло.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, метилпарагидрок-сибензоат, титана диоксид, краситель: солнечный закат желтый Е-110.

Форма выпуска

Мягкие желатиновые капсулы, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке,

по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Условия хранения

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранят в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск производится по рецепту врача.

Название и адрес производителя: УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,

220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26

Дистрибьютор:  Кыргызская Республика ОсОО «Деметра-М»

г. Бишкек , ул. Якутская 17, телефон: +996 312  89-65-94

KG.1.3.075.03009-2015

Дата государственной регистрации: 17.02.2015

Действителен до: 17.02.2020