Три-зидин М №60 таблетки
КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Состав
Каждая таблетка содержит: триметазидина дигидрохлорид-35 мг.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
6 блистеров.
КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
Показания к применению
Симптоматическое лечение пациентов со стабильной стенокардией для дополнительной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте базисной терапии, или непереносимости других антиангинальных лекарственных средств первой линии.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. По 1 таблетке (35 мг) принимать 2 раза в день - утром и вечером — во время еды.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), реко-мендуется по одной таблетке (35 мг) принимать утром во время еды.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов повышено время выведения триметазидина из организма, ввиду сниженной функции почек. Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуется таблетку 35 мг принимать утром во время еды.
Титровать дозу следует с осторожностью. Длительность курса лечения определяется врачом. Результат лечения должен оцениваться после трех месяцев и при отсутствии ответа на лечение прием препарата должен быть прекращен.
Побочное действие
Нервная система: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркин-сонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), синдром беспокойных ног, шаткость при ходьбе и другие двигательные нарушения, обычно обратимые, разрешались при прекращении приёма триметазидина. Нарушение сна (сонливость, бессонница).
Сердечнососудистые заболевания: редко - учащённое сердцебиение; экстрасистолия; тахикардия; артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может ассоциироваться с недомо-ганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение; гиперемия.
Желудочно-кишечные заболевания: часто - абдоминальные боли, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.
Кожа и подкожная ткань: часто - сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализо-ванный экзантематозный пустулез, отёк Квинке.
Общие расстройства: часто - астения.
Кровь и лимфатическая система: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбо- цитопеническая пурпура.
Гепатобилиарная система: частота неизвестна - гепатит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к триметазидину или любому другому из вспомогательных веществ.
Болезнь Паркинсонизма, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные нарушения.
Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидином.
Лечение должно быть симптоматическим.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпи-тализации или в первые ее дни.
При приступе стенокардии патология коронарных сосудов должна быть заново оценена, и приме-няемое лечение скорректировано (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация). Триметазидин может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса), пациента следует регулярно наблюдать, особенно пожилого паци-ента. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.
Развитие двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспо-койных ног, шаткость при ходьбе, может привести к окончательному решению об отмене тримета-зидина.
Частота развития двигательных нарушений низкая. Обычно носит обратимый характер, разрешается при прекращении приёма триметазидина. В большинстве случаев после прекращения приёма триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. В случае если симптомы паркинсо-низма сохранялись более 4 месяцев после отмены триметазидина, необходима консультация нев-ролога.
При неустойчивой ходьбе или низком мышечном тонусе пациент может упасть, особенно при применении антигипертензивных средств.
С осторожностью следует принимать, если у пациентов возможно увеличение времени выведения из организма триметазидина:
- умеренное нарушение функции почек;
- пожилые пациенты старше 75 лет.
Применение при беременности и в период лактации
В экспериментах на животных тератогенный эффект не был выявлен, однако, из-за отсутствия клинических данных, назначения данного препарата в период беременности следует избегать. Лечение препаратом не рекомендуется в период кормления грудью, т.к. не имеется данных об экс-креции триметазидина в грудное молоко.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения триметазидина у детей до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В клинических испытаниях было установлено, что триметазидин не обладает гемодинамическим действием. Однако в ходе пострегистрационного мониторинга у пациентов наблюдалось головокружение, сонливость, что может повлиять на способность управлять автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия с другими медицинскими препаратами отмечено не было.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакотерапевтическая группа
Прочие средства для лечения заболеваний сердца.
Код ATX: СО1ЕВ15
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
За счет сохранения энергетического метаболизма в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, тем самым, обеспечивая надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрие-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот за счет ингибиции длинной цепочки 3- кетоациловой СоА тиолазы (3-КАТ), которая увеличивает окисление глюкозы. В ишемических клетках потребность в энергии удовлетворяется путем окисления глюкозы, которое требует мень-шего потребления кислорода, чем в процессе β-окисления. Усиление окисления глюкозы оптими-зирует процессы клеточной энергии, и посредством этого поддерживает надлежащий энергетиче-ский метаболизм во время ишемии.
Фармакодинамические эффекты
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняющий миокардиальный внутриклеточный уровень высоко-энергетических фосфатов. Анти- ишемический эффект достигается без сопутствующего гемодинамического эффекта.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность триметазидина у пациентов со стенокардией, как в монотерапии так и в комбинации при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом испытании с участием 426 паци-ентов (TRIMPOL-II), прием триметазидина (60 мг/сут) вместе с метопрололом 100 мг/сут (50 мг два раза в день) в течение 12 недель статистически значимо улучшил параметры нагрузочных тес¬тов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с, р=0,023, общая выполненная нагрузка +0,54 МЕТ, р=0,001, время до развития депрессии сегмента ST на 1мм +33,4 с, р=0,003, время до наступления приступа стенокардии +33,9 с, р<0,001, количество приступов стенокардии в неделю
-0,73, р=0,014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0,63, р=0,032, без гемодинамических изменений.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом испытании с участием 223 паци-ентов (Sellier), одна таблетка триметазидина с модифицированным высвобождением, 35 мг (два раза в день) добавленная к 50 мг атенолола (один раз в день) в течение 8 недель значительно уве¬личила время до развития депрессии сегмента ST на 1мм (+34,4 с, р=0,03) во время проведения на¬грузочных тестов в подгруппе пациентов (п=173), по сравнению с плацебо, через 12 часов после приема препарата. Значимая разница была также доказана и для времени наступления приступов стенокардии (р=0,049). Не было значимой разницы между группами для других вторичных конеч-ных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общая переносимая нагрузка и клинические конечные точки).
В трехмесячном рандомизированном, двойном слепом испытании с участием 1962 пациентов (ис-следование Vasco), триметазидин в двух дозах (70 мг/сут и 140 мг/сут) назначенный сверх атенолола 50 мг/сут, был изучен в сравнении с плацебо. В общей популяции, включая как асимптоматических и симптоматических пациентов, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эр-гометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, и время до возникновения депрессии сегмента ST на 1мм, и время до появления приступа стенокардии) и клиническим конечным точ¬кам. Однако, в ретроспективном анализе в подгруппе симптоматических пациентов (п=1574) три-метазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с versus +13,1 с плацебо; р=0,001) и время до появления приступа стенокардии (+46,3 с versus +32,5 с плацебо; р=0,005).
Фармакокинетика
После приема внутрь, триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем или равном 75% концентрации, опреде-ляемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата.
Видимый объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое (16%).
Выводится из организма в основном с мочой в неизменном виде. Т1/2 — около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, прямо связанного с креатининовым клиренсом, и, в меньшей степени, с печеночным клиренсом, который уменьшается с возрастом.
Специальное клиническое исследование, проведенное с участием пациентов пожилого возраста, принимавших две таблетки в день в два приема, проанализированное кинетическим популяцион-ным методом, выявило увеличение концентрации триметазидина в плазме крови.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный без-водный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II розовый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа ок¬сид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)).
Форма выпуска:
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой, 35 мг.
Условия хранения
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранят в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпуск производится по рецепту врача.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Официальный дистрибьютор
в Кыргызской Республике ОсОО Деметра-М
Производитель:
СООО "Лекфарм", Республика Беларусь.
НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
KG.1.3.492.02501-2014
Дата государственной регистрации: 29.08.2014 г.