Офлор №10 таблетки

• КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

  Состав:

  Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  Активные вещества:

  Офлоксацин         200 мг;

  Орнидазол            500 мг.

• ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

  Таблетки по 10 шт в блистере. 1 блистер в картонной упаковке с инструкцией по применению.

• КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

  Показания:

  Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

  •мочеполовой системы: острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевых путей;

  •заболеваний, передающихся половым путем, вызванных устойчивыми к пенициллину гонококками, хламидиями, трихомонадами и другими микроорганизмами;

  •инфекций органов малого таза;

  •других инфекционных заболеваний, таких как брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез, инфекции органов брюшной полости и желчных путей, а также амебиаз, амебная дизентерия, внекишечные формы, особенно амебный абсцесс печени, лямблиоз;

  •для профилактики инфекционных осложнений у больных с иммунодефицитом или больных с нейтропенией; предоперационная профилактика или послеоперационное лечение хирургических инфекций, особенно в гастроэнтерологии.

   

  Противопоказания:

  -гиперчувствительность (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

  -заболевания крови (в анамнезе);

  -угнетение костномозгового кроветворения;

  -органические заболевания ЦНС;

  -беременность;

  -период лактации;

  -одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливость);

  -острая порфирия;

  -детский возраст до 18 лет.

   

  Ограничения к применению:

  Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

   

  Применение при беременности и кормлении грудью:

  Офлоксацин

  Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили.

  Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

  Орнидазол противопоказан в I триместре беременности.

  Категория действия на плод по FDA — C.

  При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

  Орнидазол. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

   

  Побочные действия:

  Офлоксацин

  При системном применении

  Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

  Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

  Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

  Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

  Орнидазол

  Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сознания, тремор, ригидность, дискоординация движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.

  Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции ЖКТ (в т.ч. тошнота), извращение вкуса, изменение активности печеночных трансаминаз.

  Прочие: аллергические реакции.

   

  Передозировка:

  Передозировка может привести к развитию побочных эффектов. Симптомы:

  Офлоксацин. Сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания,

  Оринидазол. Эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.

  Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.  Симптоматическая, поддерживающая терапия.

  Способ применения и дозы:

  Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Доза ОФЛОРА и продолжительность лечения зависят от чувствительности микроорганизмов, тяжести и вида инфекционного процесса. Средняя доза для взрослых — по 1 таблетке 2 раза в сутки при продолжительности лечения 7–10 дней; лечение нужно продолжать не меньше 3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

   

  Особые указания:

  Офлоксацин

  Пациенты с повышенной чувствительностью к какому-либо фторхинолону или каким-либо производным хинолонов могут быть также чувствительны к офлоксацину.

  У некоторых пациентов, получающих фторхинолоны, наблюдаются реакции фототоксичности. Во время лечения следует избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении признаков фототоксичности необходимо прекратить прием препарата.

  При совместном применении с противодиабетическими средствами рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови.

  Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.

  Не показан для лечения острого тонзиллита.

  Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

  Женщинам, принимающим офлоксацин, не рекомендуется использовать тампоны типа «Тампакс» в связи с повышенным риском развития молочницы.

  На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

  Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

  Возможны ложноположительные результаты при определении в моче опиатов и порфиринов.

  У больных с нарушениями функции печени и почек необходим контроль концентрации препарата в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижение дозы).

  При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая офлоксацин, возможно развитие псевдомембранозного колита различной степени тяжести, от легкого до угрожающего жизни. Поэтому, в первую очередь, необходимо исключить возможность этого заболевания у пациентов с диареей, возникшей на фоне применения антибактериальных препаратов. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано назначение ванкомицина и метронидазола внутрь.

  В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

  Орнидазол

  При появлении неврологической симптоматики прием прекращают. При применении лекарственных форм для приема внутрь следует проводить лечение обоих партнеров.

  Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

   

  Лекарственное взаимодействие:

  Офлоксацин.

  Антацидные ЛС, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины снижают абсорбцию фторхинолонов (следует избегать одновременного применения). Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+ или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

  НПВС усиливают побочные эффекты фторхинолонов на ЦНС.

  Большинство фторхинолонов в различной степени подавляет активность цитохрома Р450, и при совместном применении с фторхинолонами возможно увеличение T1/2 препаратов, которые также метаболизируются цитохромом Р450 (например циклоспорин, теофиллин/метилксантин, варфарин и т.д.).

  При совместном применении циклоспорина с некоторыми фторхинолонами отмечалось увеличение концентрации циклоспорина в плазме. Реакции лекарственного взаимодействия циклоспорина и офлоксацина не изучены.

  Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).

  Фторхинолоны усиливают эффекты варфарина и его производных, поэтому при совместном применении, в т.ч. и с другими антагонистами витамина К, следует тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.

  Циметидин изменяет скорость выведения некоторых фторхинолонов, приводя к значительному увеличению AUC.

  У пациентов, получающих одновременно фторхинолоны и противодиабетические ЛС, отмечаются как гипо-, так и гипергликемия.

  При назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

  При совместном применении с препаратами ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается вероятность кристаллурии и нефротоксических эффектов.

  Орнидазол.

  В отличие от многих имидазолов совместим с алкоголем (не ингибирует альдегиддегидрогеназу). Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

• ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

  Фармакологическая группа:

  Хинолоны/фторхинолоны в комбинациях

   

  Фармакологическое действие:

  Комбинированный препарат. Оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.

   

  Фармакодинамика

  Офлоксацин - Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

  Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

  Орнидазол - противопротозойное и противомикробное средство. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

  Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium).

   

  Фармакокинетика

  Офлоксацин

  При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина внутрь Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T1/2 при приеме таблеток — 4,5–7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

  Орнидазол

  При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ — высокая. Биодоступность — 90%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) — 1–2 ч.

  Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Связывание с белками плазмы — не менее 15%. Проникает через ГЭБ.

  Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

  Т1/2 — около 13 ч. Выводится в виде метаболитов почками (60–70%) и с каловыми массами (20–25%), около 5% дозы выводится в неизмененном виде.

• ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

  Форма выпуска:

  Таблетки по 10 шт в блистере. 1 блистер в картонной упаковке с инструкцией по применению.

   

  Условия и сроки хранения:

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Беречь от детей.

  Срок годности: 3 года.

   

  Условия отпуска

  Отпуск производится по рецепту врача.

• ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

  Официальный дистрибьютор

  в Кыргызской Республике ОсОО Деметра-М

   

  Производитель:

  Venus international

  310, Shree Krishna Commercial Center, S.V Rd, Goregaon (W) Mumbai-400062 (India)

• НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

  KG.1.3.370.02291-2014

  Дата государственной регистрации: 30.06.2014 г.