НОВКАСТ-ЛС таблетки №30

  • КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

    Лекарственная форма

    Таблетки непокрытые оболочкой

    Состав

    Каждая таблетка непокрытая оболочкой содержит:

    Активные вещества: монтелукаст натрия эквивалентный монтелукасту 10мг; левоцетиризина гидрохлорид 5 мг.

    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят, тальк очищенный, кросповидон.

     

     

  • Фармакотерапевтическая группа:

    Другие препараты для лечения заболеваний органов дыхания. Монтелукаст в комбинации с другими препаратами.

  • Фармакологические свойства

    Фармакологическое действие

    Комбинированный препарат. Монтелукаст - высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LТС4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, и тем самым ингибирует бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

    Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин - левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).

    Фармакокинетика

    Монтелукаст:

    Всасывание

    Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и Cmax при приеме таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток 10 мг Cmax достигается через 3 ч. Биодоступность при пероральном приеме составляет 64%. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

    Распределение

    Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Vd монтелукаста составляет в среднем 8-11 л. При приеме препарата в дозе 10 мг/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

    Метаболизм

    Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении препарата в терапевтических дозах концентрация метаболитов в плазме у взрослых и детей не определяется.

    Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYPЗA4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYPЗA4, CYP2С9, CYP1А2, CYP2А6, CYP2C19 и CYP2D6.

    Выведение

    Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч.

    Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Пол. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

    Пациенты пожилого возраста. При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

    Раса. Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

    Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

    Почечная недостаточность. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

    Левоцетиризин:

    Всасывание

    После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

    Распределение

    Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг.

    Метаболизм

    Менее 14% метаболизируется в печени путем O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

    Выведение

    У взрослых T1/2 составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

    Фармакокинетка в особых клинических случаях

    У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

    У детей младшей возрастной группы T1/2 укорочен.

     

     

  • Показания к применению

    Препарат показан для предупреждения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, а также с аллергическим ринитом, не осложненными проявлениями идиопатической крапивницы у взрослых.

  • Способ применения и дозы

    Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки вечером. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, во время еды или после еды. Курс лечения – 14 дней.

    Пациентам с почечной недостаточностью: коррекция дозы для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >79 мл/мин) не требуется. Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин -> 10 мл/мин), препарат следует использовать с осторожностью и под строгим медицинским наблюдением.

     

     

  • Побочные действия

    Очень часто (≥1/10, часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1,000, <1/100), редко (≥1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000), включая отдельные случаи.

    Монтелукаст

    Очень часто ( ≥1/10)

    - инфекции верхних дыхательных путей

    Часто (≥1/100, <1/10):

    - диарея, тошнота, рвота, боли в животе

    - сыпь

    - увеличение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в плазме крови

    - лихорадка

    Нечасто (≥1/1000, <1/100):

    - расстройства сна (ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм), раздражительность, возбуждение (включая агрессивное поведение или враждебность), депрессия, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, эпилептический приступ

    - эпистаксис

    - сухость во рту, диспепсия

    - аллергические реакции в виде анафилаксии, крапивница, зуд

    - гематомы

    - астения, усталость, недомогание, отек

    - артралгия, миалгия, мышечные судороги

    Редко (≥1/10,000, <1/1,000)

    - учащенное сердцебиение

    - отек Квинке

    - склонность к кровоточивости, носовое кровотечение

    - тремор

    Очень редко (≥1/10,000, ‹1/1000):

    - эозинофильная инфильтрация паренхимы печени

    - гепатит (включая холестатический и гепатоцеллюлярный)

    - узловая эритема

    - галлюцинации, склонность к суициду

    - сидром Чарга-Стросса

    Левоцетиризин

    Очень часто( ≥1/10):

    - сонливость

    Часто (≥1/100, <1/10):

    - сухость во рту

    - головная боль, утомляемость

    Нечасто (≥1/1000, <1/100):

    - астения

    - боль в животе

    Очень редко (≥1/10,000, ‹1/1000):

    - гиперчувствительность, в том числе анафилаксия

    - агрессия, возбуждение

    - судороги

    - нарушение зрения

    - учащенное сердцебиение

    - одышка, диспноэ

    - тошнота, повышение аппетита, рвота

    - гепатит

    - отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

    - миалгия

    - увеличение веса

    - дизурия, задержка мочи

    В постмаркетинговых наблюдениях были зарегистрированы очень редкие случаи следующих побочных реакций:

    - изменение функциональных проб печени

    - диарея.

     

     

  • Противопоказания

    - терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);

    - детский возраст до 6 лет;

    - беременность;

    - повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    - повышенная чувствительность к производным пиперазина.

    С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации).

     

     

  • Лекарственное взаимодействие

    Монтелукаст в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин. Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата вместе с лекарственными средствами (тиреоидные гормоны, НПВС, бензодиазепины, деконгестанты) не приводит к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия.

    Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450:

    При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенитоин, фенобарбитал, рифампицин.

    Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450:

    Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома CYP2С8 по данным in vitro. Однако существующие данные исследований при одновременном применении препаратов монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8) не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo. Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого изофермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

    Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

    При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действия алкоголя.

    Ритонавир увеличивает содержание цетиризина в плазме примерно на 42%, что сопровождалось увеличением периода полувыведения (53%) и снижением клиренса (29%) цетиризина. Фармакокинетика ритонавира не была изменена при одновременном использовании цетиризина.

     

     

  • Особые указания

    Принимать с осторожностью при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования) и в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации). Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.

    Монтелукаст

    Пациентам не рекомендуется использование данного комбинированного препарата, содержащего монтелукаст и левоцетиризин, для лечения острых приступов астмы и необходимо держать при себе всегда наготове подходящие препараты неотложной терапии для таких случаев. При приступе пациентам следует немедленно обратиться к врачу. Не рекомендуется резко менять монтелукаст на ингаляционный или оральный кортикостероид. Данных, свидетельствующих о том, что можно уменьшить количество применений оральных кортикостероидов, и одновременно принимать монтелукаст нет.

    Лечение монтелукастом не отменяет необходимость для пациентов с аспириновой астмой избегать прием аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств.

    Психоневрологические осложнения наблюдались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст. Сообщения после регистрационного наблюдения об использовании монтелукаста включают: возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, беспокойство, угнетенное состояние, нарушение ориентации, нарушение сна, галлюцинации, бессонницу, раздражительность, нетерпеливость, лунатизм, суицидальные мысли и поведение (включая суициды) и дрожь. Клинические сведения некоторых сообщений пострегистрационного наблюдения, включающих информацию о монтелукасте, соответствуют фармакологическому эффекту. Пациенты и медицинские работники, выписывающие препарат, должны быть готовы к психоневрологическим осложнениям. Пациенты должны быть проинструктированы, что, в случае появления данных изменений, необходимо сообщить о них медицинскому работнику, который прописал данный препарат. Медицинские работники, прописывающие препарат, должны тщательно оценить риск и пользу для продолжения лечения монтелукастом в случае возникновения таких признаков.

    В редких случаях, пациенты, принимающие монтелукаст, могут иметь системную эозинофилию, иногда клинические признаки васкулита, указывающие на синдром Чарга-Стросса, состояние, которое зачастую лечится системной кортикостероидной терапией. Эти случаи, обычно, но не всегда, ассоциировались с уменьшением или отменой оральной кортикостероидной терапии. Возможность того, что антагонисты рецепторов лейкотриенов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга-Стросса, не может быть ни исключена, ни установлена. Врачи должны быть готовы к эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшению легочных симптомов, кардиологическим осложнениям и / или к нейропатии, которые могут быть у их пациентов. Пациенты, у которых развились данные симптомы, должны быть повторно осмотрены и их схема лечения заново оценена.

    Левоцетиризин

    В ходе клинических испытаний, у некоторых пациентов, получавших лечение левоцетиризином, наблюдалось возникновение сонливости, усталости и слабости. Пациенты должны быть предупреждены об опасности участия при выполнении работ, требующих ясность ума и координацию движения, такие как, управление машинным оборудованием или вождение транспортного средства после приема левоцетиризина. У чувствительных пациентов одновременное употребление левоцетиризина и алкоголя или других ЦНС-депрессантов может повлиять на центральную нервную систему, хотя было доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

    Беременность и период лактации

    Исследования применения комбинированного препарата, содержащего монтелукаст и левоцетиризин, в период беременности и лактации не проводились.

    Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами. Однако, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при лечении левоцетиризином. В период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

     

     

  • Передозировка

    Симптомы: сонливость, боль в животе, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

    Лечение: промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Данных о возможности выведения монтелукаста и левоцетиризина путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

     

     

  • Форма выпуска

    3 блистера по 10 таблеток в картонной упаковке. Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту. Условия храненияПрепарат хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности2 года.  

  • Производитель

    Владелец регистрационного удостоверения и производитель:Brawn Laboratories Limited.Местоположение (адрес):13, N.I.T. Промышленная зона, FARIDABAD-121 001, (ХАРЬЯНА), ИНДИЯТелефон: +91-129-4360113Телефакс: +91-129-4028514Электронная почта plant_fbd@brawnlabs.comВеб-сайт: www.brawnlabs.comАдрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству данного лекарственного препарата:ОсОО «Миллениум-S», г. Бишкек, Кыргызская Республика, ул. Якутская, 17.  

Владельцем сайта http://www.demetra-m.kg является ОcОО «Деметра-М».

Кыргызская Республика: ул. Якутская 17.

 

Demetra-M, 2017